4-Chloroquinazoline

Se konpoze sa a tipikman jwenn kòm yon blan poud jòn pal cristalline. Fòmil molekilè li se C8H5ClN2, ki koresponn ak yon pwa molekilè 164.59. Pwen fizyon an jeneralman tonbe nan ranje 95-99 degre, ki reflete yon lasi kristal byen defini. Pwen bouyi a se apeprè 270 degre nan presyon atmosferik, ak yon dansite kalkile tou pre 1.37 g / cm³. Li montre bon solubilite nan solvang òganik komen ki gen ladan dichlorometàn, klowofòm, etanòl, ak asetòn, pandan li montre solubilite limite nan dlo ak solubilite neglijab nan solvang ki pa -polè tankou hexane. Molekil la konsiste de yon nwayo quinazoline ak yon atòm klò nan pozisyon 4-. Kosyon kabòn-klò a aktive nan direksyon deplasman nukleofil pa efè retrè elektwon azòt bag adjasan yo. Depo nan resipyan ki byen fèmen ki pwoteje kont limyè ak imidite nan tanperati anbyen se jeneralman adekwat, menm si kondisyon siye yo rekòmande pou depo pwolonje. Yo ta dwe evite kontak ak nukleofil fò, baz fò, ak ajan oksidan fò.

4-Chloroquinazoline se yon eterosikl nitwojèn alojene ki sòti nan sistèm bag quinazoline, ki konsiste de yon bag benzèn ki kole ak yon bag pirimidin. Atòm klò a nan pozisyon 4 la chita adjasan a tou de atòm nitwojèn pirimidin, sa ki rann li trè sansib a sibstitisyon aromat nukleofil. Aktivasyon elektwonik sa a fè konpoze an yon elektwofil versatile pou entwodwi divès substituants amino, alkoxy, oswa kabòn. Echafodaj aromat planè a bay yon kad rijid ki kapab entèraksyon π-pile ak lyezon idwojèn atravè atòm nitwojèn bag yo. Estrikti kontra enfòmèl ant li yo ak manch alojene reyaktif pozisyon li kòm yon blòk bilding fondamantal pou konstwi dérivés quinazoline ki pi konplèks, yon klas konpoze lajman rekonèt pou siyifikasyon famasi yo, patikilyèman nan nkoloji.

Famasetik Entèmedyè
Chloroquinazoline sa a anpil travay kòm yon entèmedyè kle nan sentèz la nan kwasans epidèm faktè reseptè tirozin kinaz inhibiteurs, tankou gefitinib ak erlotinib, yo itilize nan tretman kansè nan poumon ki pa -ti selil. Atòm klò a sibi deplasman pa divès kalite dérivés anilin pou jenere 4-anilinoquinazolines, ki seleksyonman mare nan sit EGFR ki fikse ATP la epi bloke chemen siyal en ki mennen nan pwopagasyon timè.

Blòk Konstriksyon pou Bibliyotèk Kinase Inhibitor
Nan pwogram chimi medsin, 4-chloroquinazoline sèvi kòm yon echafodaj versatile pou jenere bibliyotèk divès konpoze ki vize yon seri kinaz ki depase EGFR, ki gen ladan reseptè faktè kwasans endothelial vaskilè ak reseptè faktè kwasans ki sòti nan plakèt-. Fasilite sibstitisyon nukleofil nan pozisyon 4 la pèmèt enkòporasyon rapid nan divès kalite anilin ranplase, amine, ak lòt nukleofil, fasilite eksplorasyon sistematik nan relasyon estrikti-aktivite.

Rechèch Agrochimik
Se konpoze an tou anplwaye nan devlopman nan ajan pwoteksyon rekòt. Dérivés Quinazoline te demontre aktivite fonjisid ak èbisid pa entèfere ak anzim kle nan patojèn plant yo. Manch 4-chloro a pèmèt atachman gwoup lipofil oswa polè pou optimize pénétration nan tisi plant yo ak amelyore estabilite anviwònman an, ofri potansyèl pou nouvo agrochimik ak mòd selektif nan aksyon.

Blòk Konstriksyon Sentèz òganik
Kòm yon entèmedyè eteroaromatik versatile, 4-chloroquinazoline patisipe nan divès transfòmasyon ki gen ladan sibstitisyon nukleofil aromat, paladyòm-katalize kwa- reyaksyon kouple (apre konvèsyon nan espès organometalik), ak fonksyonalizasyon C-H tranzisyon-metal-medyatè. Itilite li pwolonje nan sentèz la nan sistèm polisiklik fusion, ligand pou konplèks metal, ak materyèl fonksyonèl kote nwayo a quinazoline bay dezirab pwopriyete elektwonik ak estriktirèl.
 

Baj popilè: 4-chloroquinazoline, Lachin 4-chloroquinazoline manifaktirè, Swèd