2-((2-Amino-6-oxo-3,6-dihydro-9H-purin-9-yl)methoxy)-3-hydroxypropyl ((benzyloxy)carbonyl)-L-valinat

Anjeneral, konpoze sa a izole kòm yon poud amorph oswa cristalline blan rive blan -blan. Fòmil molekilè li se C22H28N6O7, ki koresponn ak yon pwa molekilè 488.49. Pwen fizyon an pa byen defini, ak dekonpozisyon souvan rive pi wo a 180 degre. Dansite kalkile a se apeprè 1.45 g/cm³ nan kondisyon anbyen. Li montre bon solubilite nan solvang polè aprotik tankou sulfoksid dimethyl ak dimethylformamide, solubility modere nan metanol ak etanòl, ak solubilite limite nan dlo ak solvang klorin. Molekil la gen plizyè donatè lyezon idwojèn ak akseptè ki soti nan baz purin, carbamate, ak gwoup idroksil. Gwoup pwoteksyon benzyloxycarbonyl (Cbz) ki estab nan kondisyon debaz men fasilman koupe pa idrogenoliz oswa asid fò. Depo nan resipyan ki byen fèmen anba atmosfè inaktif nan tanperati redwi (2-8 degre) rekòmande pou anpeche idroliz ak dekonpozisyon. Yo ta dwe evite kontak ak ajan oksidan fò, asid fò, ak baz yo.

Molekil konplèks sa a konbine yon nukleobaz guanin modifye ak yon ester asid amine ki sòti nan valin-atravè yon linker fleksib ki tankou gliserolipid-. Pozisyon 9-nan nwayo 2-amino-6-oxopurine (guanine) genyen yon glycerol ranplase, ak yon sèl idwoksil angaje nan lyezon etè ak purin la ak lòt esterifye ak yon rezidi L-valin ki pwoteje Cbz. Achitekti sa a imite konjige nukleozid-lipid ki fèt natirèlman ak prodrog ki fèt pou amelyore livrezon selilè analòg nukleozid. Pòsyon nan guanine bay potansyèl pou entèraksyon baz-pè ak rekonesans pa anzim ki enplike nan metabolis asid nikleyik. Ester valine a entwodui tou de karaktè asid amine ak yon gwoup pwoteksyon benzyl carbamate, ki ka retire pou revele yon amine gratis pou plis fonksyonalite oswa pou modile pwopriyete farmakokinetik. Estrikti multifonksyonèl sa a reprezante yon blòk bilding sofistike pou konstwi prodrog nukleozid antiviral ak antikansè.

Devlopman prodrog nikleozid

Konpoze sa a sèvi kòm yon entèmedyè avanse nan sentèz lipid-promedikaman nukleozid modifye ki fèt pou kontoune mekanis rezistans ak amelyore byodisponibilite oral. Moyete glycerolipid la amelyore pèmeyabilite manbràn, pandan y ap ester valine a ka koupe pa esteraz in vivo pou lage analòg nukleozid aktif la. Estrateji sa yo itilize pou simonte move absorption selilè nan dwòg idrofil nukleozid.

Aplikasyon pou rechèch antiviral

Yo envestige dérivés guanosine modifye ki enkòpore echafodaj sa a pou aktivite kont viris ADN ak RNA, ki gen ladan epatit B ak èpèsviris. Ester asid amine a ka fasilite transpò aktif atravè transpòtè peptide, pandan y ap baz purin la aji kòm yon terminateur chèn apre fosforilasyon entraselilè. Varyasyon estriktirèl alantou linker a ak gwoup pwoteksyon pèmèt optimize pisans antiviral ak selektivite.

Anzim-Livrezon Medikaman vize

Transpò asid amine ak esteraz yo rekonèt kantite valin la, sa ki pèmèt livrezon vize nan selil ki eksprime anzim sa yo. Apre klivaj anzimatik, analòg nukleozid lage a ka aktive pa kinaz viral oswa selilè. Apwòch sa a eksplore pou amelyore endèks terapetik analogue nukleozid nan kansè ak enfeksyon viral lè w konsantre dwòg aktif nan tisi malad yo.

Sond Biyoloji Chimik

Gwoup benzyloxycarbonyl la ka ranplase ak etikèt fliyoresan oswa manch afinite pou kreye sond pou etidye transpò nukleozid, metabolis, ak enkòporasyon nan asid nikleyik. Linker gliserin nan bay yon pwen atachman versatile pou divès gwoup repòtè san yo pa deranje rekonesans pa anzim sib. Sond sa yo se zouti ki gen anpil valè pou elisid mekanis nan aksyon dwòg nukleozid ak rezistans.

Baj popilè: 2-((2-amino-6-oxo-3,6-dihydro-9h-purin-9-yl)methoxy)-3-hydroxypropyl ((benzyloxy)carbonyl)-l-valinate, Lachin 2-((2-amino-6-oxo-3,6-dihydro-9h-purin-9-yl)methoxy)-3-hydroxypropyl ((benzyloxy)carbonyl)-l-valinate manifaktirè, founisè