2-((2-Acetamido-6-oxo-1H-purin-9(6H)-il)metoksi)propan-1,3-diyl Diacetate

Anjeneral, konpoze sa a jwenn kòm yon poud cristalline blan rive blan -blan ki pa gen okenn odè diferan. Fòmil molekilè li se C15H19N5O7, ki koresponn ak yon pwa molekilè 381.34. Pwen fizyon an jeneralman tonbe nan ranje 158-162 degre, ki reflete yon lasi cristalline byen defini -. Dansite kalkile a se apeprè 1.49 g / cm³ nan kondisyon anbyen. Li montre bon solubilite nan solvang òganik polè ki gen ladan dimethyl sulfoxide, N,N-dimethylformamide, ak piridin, pandan y ap montre solubilite modere nan metanol ak etanòl ak solubilite limite nan dlo ak solvang ki pa-polè tankou etè dyetil. Molekil la gen yon baz guanin acetylated ki lye atravè yon pon methyleneoxy nan yon zo rèl do gliserin ki gen idroksil prensipal yo pwoteje kòm acetate. Depo nan yon veso ki byen fèmen anba atmosfè inaktif nan tanperati redwi (2-8 degre) rekòmande pou anpeche idroliz nan gwoup ester ak amid. Yo ta dwe evite kontak ak asid fò, baz fò, ak ekspoze pwolonje a imidite.

Derive purin sa a konsiste de yon nwayo 2-acetamido{-6-oxopurine (guanin acetylated) ki tache ak yon seri methyleneoxy nan pozisyon 2 yon inite propan-1,3-diyl diacetate. Mwatye guanine a, ak substituans karakteristik 6-oxo ak 2-acetamido li yo, kenbe modèl lyezon idwojèn esansyèl pou rekonesans pè baz pandan y ap gwoup asetil la bloke amine exocyclic la. Pòsyon pwopan-1,3-diyl diacetate sèvi kòm yon espas gliserin pwoteje, ak tou de idroksil tèminal maske kòm ester acetate. Konsepsyon sa a imite kolòn vètebral sik la nan nukleozid natirèl pandan y ap entwodwi yon linker fleksib, ki pa chiral. Konbinezon an nan yon nukleobaz ak yon echafodaj polyol pwoteje fè molekil la yon entèmedyè ki gen anpil valè pou konstwi analogue nukleozid ak prodrog, kote gwoup acetate yo ka clived enzymatically in vivo pou lage fòm aktif la.

Sentèz Nucleoside Antiviral
Konpoze sa a itilize kòm yon entèmedyè kle nan preparasyon fosfonat nukleozid acyclic ak lòt ajan antiviral, sitou analogue ganciclovir ak penciclovir. Inite glycerol acetylated la ka oaza depwoteksyon ak fonksyonalize plis pou prezante gwoup fosfonat oswa lòt moeties ki amelyore aktivite kont èpèsviris ak cytomegalovirus.

Platfòm konsepsyon prodrog
Fonksyonalite diacetate sèvi kòm yon motif prodrog lipofil ki amelyore byodisponibilite oral nan analogue nukleozid polè. Apre absòpsyon, esteraz idrolize gwoup asetil yo pou libere dyòl ki koresponn lan, ki se fosforile lè sa a pa kinaz viral. Estrateji sa a te aplike avèk siksè pou devlope dwòg antiviral ki itilize nan klinik ak pwofil farmakokinetik amelyore.

Etid Substra anzimatik
Se konpoze an itilize kòm yon substra modèl pou etidye espesifik substra ak sinetik esteraz, nukleozid kinaz, ak lòt anzim ki enplike nan metabolis nukleozid. Estrikti byen -defini li yo pèmèt mezi egzak pousantaj klivaj anzimatik ak idantifikasyon wout metabolik yo, ede nan konsepsyon prodrog ki pi estab oswa ki pi rapid aktive.

Blòk bilding pou konjige oligonukleotid
Linker glycerol pwoteje a ka enkòpore nan oligonukleotid sentetik pou prezante nukleobaz pendant oswa pou kreye estrikti branch. Apre enkòporasyon, gwoup asetil yo ka retire anba kondisyon debaz modere pou ekspoze idroksil pou plis konjigezon ak fluorofò, tags afinite, oswa lòt molekil fonksyonèl, sa ki pèmèt aplikasyon nan byoloji chimik ak dyagnostik.

Baj popilè: 2-((2-acetamido{-6-oxo-1h-purin-9(6h)-yl)methoxy)propan-1,3-diyl dyacetate, Lachin 2-((2-acetamido-6-oxo-1h-purin-9(6h)-diyl)-1h-purin-9(6h)-diyl)-1h-purin-9(6h)-diyl diacetate, 3-propan-diyl) founisè